一、头孢类抗生素的发展
1、强大的头孢生力军
头孢类抗生素是抗感染药物中一支强大而有力的生力军，具有抗菌谱广、抗菌活性强、过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性及对β-内酰胺酶有不同程度稳定性等优点。时至今天，头孢类药物已成为国内抗感染药物的领头羊。
感染药物占中国药品市场份额的四分之一，是使用量和金额最大的一类药物，头孢类抗感染药在这中间占到50%以上的比例。经过统计放大后，2008年头孢抗感染药市场总规模达230亿元，五年平均增长率22.66%。而2009年中国头孢类药市场规模更超过了280多亿元。
2、注射用头孢发展快于口服类头孢
当前，尽管注射用头孢和口服类头孢的市场份额保持恒定，但注射用头孢的发展要快于口服类头孢。鉴于医院市场与头孢类药物自身特点的影响，注射用头孢的用药市场远大于口服类头孢，并呈现出比口服类头孢更为明显的上升趋势。
3、头孢菌素的历史变迁
第一代头孢菌素是上世纪60年代初开始上市的，有头孢氨苄（先锋IV号），头孢唑啉钠（先锋V号），头孢拉定（先锋VI号）等，能耐青霉素酶，但对β-内酰胺酶耐受性差，对G+菌杀菌作用强，对G-菌作用差，毒副反应较多见，普遍存在一定的肝肾毒性。
第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，临床应用的第二代头孢类药主要品种有头孢孟多，头孢西丁，头孢呋辛，头孢克罗、头孢替安等，抗菌谱较一代广，能耐青霉素酶，对β-内酰胺酶的耐受性比第一代为强，主要用于G+菌感染和部分G-菌感染，其副作用比第一代头孢大大减小。
第三代头孢菌素主要有头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。第三代的抗菌谱广，抗菌作用强，对β-内酰胺酶更稳定，对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强，对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素，对绿脓杆菌有一定的抗菌活性，而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效，成为当前国内市场的主流。
整体上来看，在我国，第三代头孢仍然是市场主力，市场份额超过50%，遥遥领先其他头孢类产品。
二、头孢菌素：更新换代初露端倪
过去20年，国内头孢菌素的增长速度超过了医药产品平均增长速度，为30％左右。上世纪90年代末开始，国内第三代头孢菌素的生产厂家和生产规模增长较快。
      国内头孢菌素的生产技术已经有了长足的进步，头孢拉定和羟氨苄头孢收率接近国际水平，二、三代品种与国际水平差距也在迅速缩小。
目前市场的状况是，以头孢呋辛为代表的第二代头孢风头正劲，而第三代头孢类抗生素中的头孢曲松和头孢他啶更是前景诱人。可以看出，进入新世纪后，我国的头孢菌素市场开始了一场更新换代的革命。
三、第三代头孢菌素整体产量居头孢类首位
第三代头孢是市场规模最大的一类，第四代头孢是近年增长最快的一类。而第一、二代头孢市场销售额数量规模上是最大的一类，成为基础型的头孢抗感染药。目前，第三代头孢类药的销量仍远不及头孢氨苄、头胞他定等第一代头孢，但头孢类药市场的未来发展主要取决于三代头孢的普及化和二代头孢的特异性，第三代头孢类药有望在将来取代第一代头孢的地位。
从产品历史看，第三代头孢制剂不过十余年，但其发展速度之快有目共睹。头孢噻肟钠、头孢哌酮钠和头孢曲松钠的原料药年均产量连续三年增速都在50％以上。2005年上半年更是第三代头孢市场发展的加速期，产量同比、环比增速均保持着较高的水平。
第三代头孢制剂以疗效显著、副作用小的特点深受临床医患者青睐，以附加值相对较高、经营利润相对较好深受市场关注，成为众多医药企业争相发展的热点品种。2005年以来，注射用第三代头孢原料药整体产量超过了第一代头孢原料药产量，在头孢类市场中稳居主导地位。
目前，第三代头孢菌素类抗生素的消费主要在大城市的医院，有消费能力的群体也集中在大城市。但这个局面随着市场的发展肯定会改变，中小城市医院的应用会迅速启动；而且目前骤增的产量，也需要开发新的消费群体来消化和支撑。
四、第二代头孢的热门产品――头孢美唑钠、头孢替安
1、头孢美唑钠
头孢美唑钠为第二代半合成头霉素类抗生素，1980 年由日本三共公司首先开发上市，与其它头孢菌素类抗生素的主要区别为头孢烯母核的7位α-H被甲氧基取代。可能由于甲氧基的立体阻碍作用，增加了头霉素类抗生素对多种β-内酰胺霉的稳定性，故对青霉素类和头孢菌素类抗生素的耐药菌株仍有很强的抗菌活性。此外，对厌氧菌、尤其是脆弱类杆菌的作用较其它头孢菌素类强。临床上主要用于敏感菌引起的败血症、支气管炎、支气管扩张、慢性呼吸系统疾病继发感染等症，每日1-2g ，均为粉针剂，可静注或静脉滴。该品先后在日本、印尼、泰国、中国、美国等多国上市,收载于USP24版、日抗基98版。原研发厂日本三共制药株式会社研制的头孢美唑钠于1988年在我国首次进口注册，商品名为“先锋美他醇”。
2、头孢替安
    头孢替安是日本武田药品工业株式会社研制开发上市的药物。其在我国研制开发也较早，上海四药股份公司于1994年已获准生产粉针剂，现是上海新先锋药业旗下的骨干品种，商品名为“锋替新”。2004年，哈药集团制药总厂的原料药和粉针剂也获准生产，商品名为“萨兰欣”。与此同时，韩国大熊化学公司的“海替舒”、韩国韩美药品公司的“复仙安”也相继进入我国市场，分别由重庆市庆余堂制药、北京韩美药品分装生产。从市场份额分析，近年头孢替安的国产制剂占据了80%的市场，而进口制剂及国内分装产品仅占20%左右。目前国内还有不少厂家在申报这个品种。
头孢替安的市场规模从2005年起迅猛增长，2006和2007年的排名迅速从第15位上升到第3位，2008年则一举超过头孢呋辛，成为抗生素排名中的“老大”。2009年头孢替安进入了国家基本医保目录（乙类），为该品种的继续发展提供了重要保障。
五、第三代头孢的明日之星――头孢替坦、头孢地尼
1、头孢替坦
（1）上市情况
头孢替坦最先由日本藤泽公司于1979年研制，其冻干粉针于80年代末首先在日本上市。瑞典阿斯特拉公司取得了该品除日本以外的上市销售权。到目前为止，我国尚未有国产和进口的批文。与此同时，美国药典和日本药典都分别收载了此药。
按现行药品注册管理办法，头孢替坦二钠及其粉针属3类新药，按照《药品注册管理办法》规定是需要进行临床验证的。
（2）临床使用范围广、疗效显著
本品属三代长效头孢菌素，对多种革兰氏阴性需氧及厌氧菌有强大的抗菌作用，如对大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、沙菌菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌的抗菌作用比头孢美唑、头孢西丁强。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用比较弱。对各种细菌产生的β内酰胺酶均极稳定，对产生β内酰胺酶菌株也有很强的抗菌作用。但对肠球菌和绿脓杆菌无抗菌作用。
本品注射后，具有较高和持续较长时间的血药浓度并向皮肤、扁桃体、痰液、子宫、卵巢、脑脊液、羊水中分布，但向乳汁中分布较少。本品在体内不被代谢，主要自尿中排出。用于敏感菌引起的败血症、烧伤和手术切口等浅表性继发感染、扁桃体炎、呼吸系统感染、脓胸、胆道感染、腹膜炎、尿路感染、妇科感染等。
大量的临床资料表明，头孢替坦静注1-2g/d，用药7-2l天后，对成人下呼吸道感染的总疗效为 71％。其中，对肺炎包括支原体肺炎和间质肺炎的疗效(约80％)高于对其他呼吸道疾病如肺脓肿、支气管扩张、慢性支气管炎、胸膜炎等的疗效(约 65％)。
细菌学研究表明，头孢替坦对大多数常见的呼吸道致病菌有高效，总清除率为88.1%。但对混合菌感染的清除率有所降低(71.1％)，对绿脓杆菌，则仅为17％。对儿童下呼吸道感染的研究表明，头孢替坦20-108mg／kg／d、用药2-14天后对儿科肺炎、支气管肺炎、急性支气管炎的总临床疗效约为90％。
头孢替坦已成功地治疗了大量的各种妇产科感染，所报道的临床疗效在80-100％间，剂量为1-6g/ d，用药5-27天，静注或肌注。大多数患者是子宫内膜炎、子宫旁组织炎、盆腔腹膜炎、乳腺炎或子宫附件炎。其中一些感染是以前曾用头孢美唑、头孢呋辛、哌拉西林、地贝卡星、青霉素治疗过但未治愈的。在另一大规模研究中，头孢替坦1-6g/d 对225例妇产科感染的总临床治愈率和细菌学治愈。